Все о стеройдах
Немного истории
Стероидные анаболические средства известны уже более 40 лет, с тех пор как в 50-х годах были синтезированы химическим путем производные мужского полового гормона тестостерона. Изначально они использовались исключительно в медицинских целях, когда требовалась дополнительная стимуляция анаболических процессов в организме человека. Однако, очень скоро эти особенности стероидов заинтересовали спортсменов. Началась эра использования стероидных анаболических средств в спортивной практике. К настоящему времени создан целый ряд анаболических стероидов, насчитывающий уже более ста наименований. Все они являются производными тестостерона и близких к нему веществ, и обладают его свойствами.
Состояние проблемы
По данным лаборатории допингового контроля ВНИИФК, на соревнованиях школьников, около 50% соревнующихся из Москвы, Санкт-Петербурга, Московской, Тульской, Смоленской областей применяют анаболические стероиды, кокаин, амфетамины и другие препараты. В связи с этой удручающей статистикой, а также в связи с множеством самых бредовых слухов по проблеме анаболических стероидов, редакция считает необходимой публикацию правдивых сведений об анаболичесих стероидах, исключающих любые домыслы и заблуждения. Просвещение по данному вопросу должно быть максимально доступно каждому, в той или иной мере занимающемуся спортом.
Что представляют собой стероиды
Анаболические стероиды - это класс фармакологических препаратов, которые по своей химической структуре и фармакологическому действию близки к тестостерону, являясь его производными. Они усиливают процессы синтеза нуклеиновых кислот, белка в клетках, различных ферментов и, благодаря этому, влияют практически на все виды обмена веществ в организме. Это, в конечном итоге, приводит к увеличению массы тела за счет усиленного роста мышечной ткани, уменьшению процента жировой ткани и приросту физической работоспособности: скоростно-силовых качеств и выносливости.
Различают два эффекта действия тестостерона: андрогенный и анаболический. Андрогенный эффект (маскулизация) проявляется в развитии вторичных мужских половых признаков - рост и строение тела - узкий таз, широкие плечи, мужские черты лица, меньшая жировая прослойка, волосяной покров на лице, низкий голос, типичное для мужчин половое влечение, агрессивность в поведении и др.
Анаболический эффект связан прежде всего с усиленным ростом мышечных тканей. Говоря о анаболическом стероиде с явным акцентом на первом слове, имеют в виду, во-первых, желательность именно этого эффекта, а, во-вторых, как бы в противовес термину "андрогенный" подчеркивают, что в стероиде путем изменения молекулярной структуры тестостерона сделана попытка усилить функцию воздействия на рост тканей и затормозить функцию усиления вторичных половых признаков. Следует отметить, что препаратов, которые бы в полной мере соответствовали этим требованиям, пока создать не удалось, и практически все анаболические стероиды обладают выраженным андрогенным действием.
Молекула естественного тестостерона искусственно модифицировалась с целью придания свойства усваиваться организмом более медленно для пролонгации анаболического эффекта. Известно, что если принять дозу чистого тестостерона, то в результате естественных обменных процессов он будет быстро выведен из организма печенью, не успев оказать какого-либо заметного влияния на мышечную ткань и другие процессы, например, обеспечивающие повышение выносливости при выполнении физической работы. Для достижения анаболического эффекта препарат должен "задержаться" в организме, несколько раз пройти через кровеносную систему, прежде чем будет выведен из организма. Этого пытаются достичь путем утяжеления молекул, введения в химическую структуру стероида дополнительных радикалов (ряда химических соединений), использования различных лекарственных форм анаболических препаратов. От самой этой лекарственной формы (таблетка, капсула, масляный раствор для внутримышечных инъекций, ректальная свеча и др.) зависят длительность действия препарата и сила эффекта, а также токсичность.
Попадая в ток крови, анаболические стероиды связываются с транспортными белками и в таком связанном виде разносятся по всем органам. Все стероиды плохо растворяются в воде и хорошо в липидах (жирах). Поэтому они накапливаются в липидных структурах клеточных мембран и других жировых депо, из которых затем они могут длительное время вовлекаться в кровоток. На этот эффект и рассчитаны лекарственные формы анаболических стероидов в масляных растворах. Следовательно, если применять стероидные препараты в масляных растворах, то они будут обладать свойствами гораздо более длительного воздействия на организм.
Энтеральное (через желудочно-кишечный тракт) и парентеральное (минуя желудочно-кишечный тракт) введение отличаются тем, что в первом случае препарат "пройдет" через печень и будет подвержен действию ее трансформирующих ферментов, которые нейтрализуют действие стероидов, а во втором случае удастся обойти эти системы, пока стероид не сделает "второй оборот" по кровеносной системе и не встретится с этими системами трансформации.
В печени анаболические стероиды претерпевают химические модификации и в виде связанных соединений выводятся из организма с мочой. На этом этапе их и могут обнаружить специалисты службы антидопингового контроля.
Следует знать, что таблетированные стероиды достаточно токсичны для печени. Стероиды, предназначенные для введения в организм с помощью инъекций, как правило, менее токсичны.
В организме человека анаболическим эффектом обладают также соматотропин (соматотропный гормон - СТГ) и гонадотропин - гормоны гипофиза. Первый из них действует непосредственно на ткани и органы, второй увеличивает синтез эндогенного тестостерона в организме. Оба запрещены к применению в спорте МК МОК.
Как действуют стероиды
Механизм действия стероидов на клеточном уровне очень сложен, однако, хотя бы общие, схематические представления об этом процессе следует иметь.
Попадая в кровь, молекулы стероидов разносятся по всему телу, где на них реагируют клетки скелетных мышц, сальные железы, волосяные мешочки, определенные участки мозга и некоторые эндокринные железы.
Избирательное накопление анаболических стероидов и тестостерона в организме связано с наличием в клетках так называемых "органов мишеней" - специфических молекулярных структур белковой природы, которые называются рецепторами. Эти внутриклеточные рецепторы для тестостерона, во-первых , отличаются от рецепторов других стероидов (эстрогенов, гестагенов, кортикостероидов и других) и, во-вторых, взаимодействуют с анаболическими стероидами как родственными для тестостерона соединениями. В связанном виде комплекс рецептор-стероид транспортируется через цитоплазму клетки в клеточное ядро, где взаимодействует с белками.
В результате этого происходит стимуляция синтеза всех видов нуклеиновых кислот и "запускается" процесс образования новых молекул белка. Эти новые молекулы или используются внутри клетки, или освобождаются из клеток и разносятся кровью (иммуноглобулины, фибриноген, транспортные белки крови и другие).
Другим важным направлением анаболического действия является влияние анаболических стероидов на проницаемость и структуру клеточных мембран и субклеточных компонентов. В результате в клетки и субклеточные структуры активно поступают питательные вещества, аминокислоты, витамины, макро- и микроэлементы, кислород, глюкоза, жирные кислоты и многие другие молекулы, которые необходимы для физиологического протекания всех обменных процессов.
Анаболические стероиды стимулируют синтез креатин-фосфата и АТФ (аденозинтрифосфорная кислота), которые являются главными поставщиками энергии работающей клетке мышцы. АТФ принимает непосредственное участие в функционировании сократительных белков мышечных клеток. Без неё нет движения, скорости и силы. Кроме креатин-фосфата и АТФ существуют и другие вещества, выполняющие энергетические функции, на которые активно действуют анаболические стероиды. Это гликоген и липиды (жиры).
Таким образом, анаболические стероиды стимулируют синтез новых клеток, форсируют выработку энергии в организме. Это объясняет, почему анаболические стероиды позволяют более продолжительно и интенсивно тренироваться, а также увеличивают силу спортсменов даже без существенного увеличения массы тела.
Следует отметить, что при этом усиливается функция клеточного дыхания и кислород-транспортная функция крови, так как общее количество и крови и эритроцитов увеличивается. Анаболические стероиды снижают образование тромбов в микрососудах, а также уменьшают свёртываемость крови, что является существенным для улучшения микроциркуляции при интенсивной физической работе.
В последнее десятилетие учёными было установлено, что в процессе интенсивной физической работы в организме накапливаются свободные радикалы, которые оказывают вредное действие на биологические мембраны, энергетический метаболизм и многие другие функции, которые способствуют выполнению физических упражнений. Они являются факторами, лимитирующими спортивную работоспособность. Уменьшение их количества, связывание и предотвращение их негативного влияния приводит к нормализации жизнедеятельности клеток и восстановлению силы и скорости. Практически все анаболические стероиды обладают такими свойствами, оказывая антиоксидантное действие в организме человека. Этот факт известен более 20 лет, но то, что это имеет прямое отношение к спорту, стало очевидным недавно.
Ряд исследователей считает, что анаболические стероиды уменьшают распад мышечных волокон, вызванный интенсивными тренировками. Здесь подразумевается возможное ограничение активности кортизола - катаболического гормона человека. Имеется ввиду, что стероиды способствуют снижению количества катаболического гормона, поступающего в мышечные ткани. Уменьшение содержания кортизола усиливает действие анаболических стероидов со всеми вытекающими отсюда последствиями.
Стероидные анаболики действуют также и на клетки других органов, кроме мышечных, так как обладают универсальным действием в организме человека. Однако, любое воздействие стероидов, кроме перечисленных выше позитивных, считается нежелательной побочной реакцией.
Эффективность стероидов
Молекулы некоторых стероидов могут сохранять активность в течение нескольких недель, молекулы же других быстро видоизменяются в организме, превращаясь в малоэффективные формы уже через пару дней после употребления. Одни стероиды обладают значительно большей эффективностью, чем другие. Чем же определяется и от чего зависит эффективность действия анаболических стероидов? Если ответить предельно кратко, то все зависит от следующих факторов:
специфики самого стероида;
индивидуальных особенностей организма конкретного человека;
схемы применения стероидов;
наличия достаточного количества аминокислот и энергии для синтеза нового белка в клетке (проблема полноценного, в том числе специализированного питания спортсмена);
уровня физических нагрузок при приеме препаратов, так как недостаточный их объем отрицательно скажется на эффективности действия препарата (проблема правильного подбора режима и интенсивности тренировок).
Не все стероиды обладают одинаковой химической структурой, определяющей скорость превращения препарата в печени в биологически неактивное соединение и его выведение из организма и, соответственно, имеют разную степень воздействия на организм человека. В целом, препараты, обладающие наибольшим анаболическим эффектом, способствуют росту мышечных тканей в наибольшей степени. Традиционно, например, считается, что такие препараты как Анавар, Винстрол и Примобалан являются стероидами с высокой степенью анаболического воздействия на организм. Еще более сильным эффектом обладают Анадрол, Дианабол и Тестостерон.
В медицине анаболическая активность того или иного препарата определяется по отношению к анаболической активности тестостерона, которая принимается условно за 1. Аналогичным образом выражается андрогенная активность стероидов по отношению к андрогенной активности тестостерона.
Отношение анаболической активности к андрогенной называется анаболическим индексом. Отсюда становится ясным, что наиболее ценным является тот препарат, который имеет наибольший анаболический индекс (АИ), как показатель максимального преобладания анаболической активности над андрогенной.
В данной ниже таблице (по Ю. Б. Буланову) приводится анаболическая и андрогенная активность различных препаратов по данным разных авторов, где в качестве стандарта используется тестостерон.
Как мы уже сказали, другим важнейшим фактором , влияющим на эффективность действия анаболических стероидов являются индивидуальные особенности организма конкретного пользователя. Некоторые спортсмены обладают чрезвычайно высокой индивидуальной чувствительностью биотрансформирующих систем, а также большим количеством рецепторных молекул, вступающих со стероидом во взаимодействие и инициирующих в комплексе биологический эффект. Это обеспечивает соединение рецепторов с гораздо большим количеством свободных молекул, что в свою очередь, радикальным образом усиливает анаболический эффект. Именно этим объясняется тот известный факт, что некоторые штангисты, принимая небольшие дозы стероидов, непрерывно наращивают результативность. Среди спортсменов есть и индивидуумы с малым количеством рецепторных молекул в клетках мышц, в связи с этим для них эффективными оказываются только самые сильнодействующие стероиды и в больших дозировках. Очень часто эти пользователи принимают большие дозы из смеси различных стероидов без видимого эффекта.
Что касается схем применения анаболических стероидов, то зарубежные авторы описывают, по крайней мере, несколько способов введения анаболических стероидов в организм спортсменов, которые, по их мнению, вызывают максимальные эффекты при минимальных побочных эффектах:
*способ "сочетания" заключается в одновременном применении нескольких анаболических стероидов (орально и в инъекциях), которые усиливают действие друг друга;
*явление "плато" предполагает применение анаболических стероидов в том случае, когда уже использованные препараты не дают желаемого прироста мышечной массы и силы;
*способ "быстрого переключения" с одного стероида на другой, что допускает эффективное действие следующего препарата после окончания влияния предыдущего;
*метод "сужения" заключается в медленном (4-6 недель) снижении дозировок стероидов после длительного курсового приёма для уменьшения побочных эффектов и возвращения к исходному состоянию;
*способ "стрельбы дробью" допускает применение многих препаратов в малых дозах в надежде, что один из них будет дополнять действие другого.
Но какова бы ни была схема приема стероидов, не следует забывать про достаточно интенсивные специальные тренировки, и соответствующее им полноценное высокобелковое питание. И если спортсмен принимает стероиды, но недостаточно тренируется, питается абы как, то никакого анаболического эффекта ожидать не следует. Эффект здесь будет исключительно негативный, связанный с токсическим воздействием на организм и, прежде всего, - на печень. Эту истину особенно полезно запомнить молодым людям, не особенно любящим регулярно и много тренироваться и рассчитывающим, прежде всего, на чудеса "химии".
Существуют и другие причины неодинакового действия анаболических стероидов и их эффективность на различные индивидуумы, о которых мы расскажем в последующих статьях этой рубрики.
На основании всего изложенного можно назвать следующие позитивные эффекты от применения анаболических стероидов:
*увеличение силы в результате адекватного питания и тренировки за счёт увеличения количества сократительных волокон в мышечных клетках;
*уменьшение количества жира в результате увеличения дыхательного коэффициента, влияния на обмен веществ, питания и тренировки;
*увеличение выносливости за счёт увеличения числа митохондрий и усиления потребления кислорода;
*улучшение кровоснабжения мышц связанное с ускорением кровотока в микрососудах;
*предотвращение распада мышечных волокон, вызванного интенсивными тренировками;
*восстановление после травм и хирургических операций в зависимости от повышенного синтеза белка и влияния на обмен веществ.
Однако, существует и другая сторона медали. Стероидные анаболики, как известно, вызывают ряд побочных эффектов, которые следует знать тем, кто собирается их рекомендовать или применять на себе. Только внимательно изучив эту негативную сторону использования стероидов, каждый спортсмен сможет принять для себя единственно правильное решение. Препараты Андрог. акт. Анабол. акт. АИ
Тестостерон 1 - 2,9 1 - 3,8 0,91 - 1,35
Метандростенолон 0,01 - 0,11 0,06 - 0,12 0,7 - 7,5
Феноболин 0,14 - 0,82 0,4 - 3,87 2,0 - 16,0
Станoзолол 0,03 - 0,46 0,13 - 1,2 0,7 - 5,0
Оксиметалон (Анадрол) 0,05 - 0,82 0,07 - 2,3 0,69 - 4,3
Неливар 0,12 - 1,18 0,6 - 7,1 1,3 - 20,0
Этилэстренол 0,2 0,38 1,9 - 2,6
Примоболан 0,2 - 0,84 1,04 - 4,0 1,27 - 20,0
Норболетон 0,17 - 0,62 1,82 - 3,2 2,96 - 20,0
Оксиместерон 0,43 - 0,52 0,68 - 1,34 1,58 - 4,3
Оксакндролон 0,11 - 0,24 0,21 - 0,31 1,29 - 1,8
Ретаболил 0,18 1,79 10,0
P.S. Автор доводит до сведения читателей, что анаболические стероиды запрещены к применению МК МОК.
Автор: С.Н.Португалов, к.м.н
